Preclinical and clinical studies on brinzolamide,the newest topical carbonic anhydrase inhibitor

派立明是一种最新型的局部碳酸酐酶抑制剂.此药可选择性、高亲和力及明显地抑制碳酸酐酶同功酶Ⅱ的活性,有效地降低眼压.本品滴眼后可快速进入眼组织,在虹膜、睫状体、脉络膜、视网膜、晶状体和血液中有较长的半衰期(数天).虽然用派立明滴眼后,可在全血中测出药物浓度,提示该药可全身吸收,但主药和其代谢产物的血浆浓度非常低,在稳定状态下药物与红细胞内碳酸酐酶的结合达不到完全饱和.因此,不会出现全身酸中毒或其他与口服碳酸酐酶抑制剂有关的副作用.对兔眼滴用派立明还可增加视乳头血流量,而对全身酸碱平衡的影响极小.如这一作用在人眼被证实,将对有视神经病变的青光眼患者十分有益.1%派立明每日滴眼2次的降眼压效果最好,且患者的耐受性较多佐胺好,这可提高患者长期用药的依从性.滴眼后最常见的副作用是视物模糊(6%)及口苦、口酸等味觉异常(6%).总之,派立明的降眼压作用强,副作用小,滴眼舒适,患者耐受性好,是一种非常有价值的抗青光眼新药...